Derivati della ciclodestrinaintrodurre sostituenti nelle ciclodestrine da fonti naturali per rompere i legami idrogeno all'interno delle molecole di ciclodestrina e modificarne le proprietà fisiche e chimiche in modo che possa accogliere selettivamente diverse molecole ospiti. Negli ultimi anni, la ricerca più importante è quella di modificare la struttura molecolare di-CDEsistono molti tipi di derivati -CD, inclusi derivati di metilazione o alchilazione, derivati di idrossialchilazione, derivati ramificati, derivati di solfonil alchilazione e così via.
Vengono spesso introdotti i gruppi che possono aumentare la solubilità della ciclodestrina: metile, idrossipropile, idrossietile, glucosile, solfobutile, ecc. Dopo aver introdotto questi gruppi in -CD, la solubilità in acqua di -CD è stata significativamente migliorata e i derivati della ciclodestrina idrosolubili sono stati ottenuti. La solubilità di -CD e 2G- -CD (25 gradi) era rispettivamente di 970 e 1400 g/L, che era superiore a quella di -CD. La solubilità dell'idrossipropil- -CD (CD HP- -) era anche maggiore di 600 g/L. I materiali di inclusione dei derivati della ciclodestrina idrosolubile possono migliorare la solubilità dei farmaci insolubili, favorire l'assorbimento dei farmaci, ridurre l'attività emolitica e possono essere utilizzati anche per iniezioni. Tra loro,CD HP- - è stato incluso nella Farmacopea degli Stati Uniti come eccipiente per preparazioni iniettabili. Il dimetil- -CD (DM- -CD) è solubile in acqua e solventi organici. La sua solubilità in acqua (25 gradi) è 26 volte quella di -CD e la sua solubilità in etanolo è 15 volte quella di -CD. La soluzione di chiarificazione di DM- -CD precipita quando riscaldata e poi si dissolve quando viene raffreddata. La soluzione intermolecolare il legame idrogeno del -CD è la ragione principale della sua scarsa solubilità in acqua e nefrotossicità. Tuttavia, l'iniezione di DM- -CD presenta ancora tossicità epatorenale. La LD50 di -CD nel test di tossicità acuta sui topi era di 450 mg/kg, mentre la LD50 di DM- -CD era di 200 mg/kg e anche l'irritazione era ampia, quindi non poteva essere utilizzato per iniezioni o somministrazione mucosale .
I derivati idrofobici della ciclodestrina possono essere ottenuti sostituendo l'H del gruppo ossidrile in-CDmolecola con gruppo etilico. La solubilità in acqua diminuisce. Maggiore è il grado di sostituzione, minore è la solubilità del prodotto. L'etil- -CD è leggermente solubile in acqua e può essere utilizzato come materiale di inclusione di farmaci idrosolubili per ridurre la solubilità dei farmaci idrosolubili e farli avere la proprietà di rilascio lento.
Inoltre, il tipo di ciclodestrina avrà effetti diversi sulle proprietà del farmaco. Ad esempio, il maltitolo-CDpuò ritardare l'aggregazione dell'insulina in soluzione, mentre lo zolfo- -CD può accelerare l'aggregazione dell'insulina. La variazione del solfobutiletere- -CD (SBE- -CD) sulle proprietà termodinamiche dell'insulina dipende dal grado di sostituzione del butile. Il basso grado di sostituzione rallenterà l’aggregazione dell’insulina, mentre l’alto grado di sostituzione accelererà l’aggregazione dell’insulina.
