1.Metodo di preparazione di-CD
1. 1.1 Metodo della soluzione acquosa satura: a seconda dei diversi stati di aggiunta dei farmaci, può essere suddiviso in metodo liquido-liquido e metodo liquido-solido. Il farmaco o altra soluzione viene aggiunto al saturo-CDsoluzione acquosa, agitata ad una temperatura specificata per un certo tempo, quindi raffreddata per cristallizzare, filtrata ed essiccata. Questo è il metodo più comunemente utilizzato nella ricerca attuale, che viene generalmente eseguita con agitatore magnetico o agitatore elettrico.
1.1.2 Metodo ad ultrasuoni: aggiungere il farmaco alla soluzione acquosa satura di -CD con uno strumento di frantumazione ad ultrasuoni o una macchina per la pulizia ad ultrasuoni, selezionare l'intensità e il tempo ultrasonici appropriati e smaltire il precipitato precipitato come descritto sopra. Questo metodo è semplice e veloce. Il complesso di inclusione di olio volatile preparato con metodo ad ultrasuoni è facile da usare e ha un alto tasso di inclusione. Rispetto al metodo con soluzione acquosa satura preparata mediante lo stesso processo, la resa è del 17,88% e il tasso di inclusione è superiore dell'11,51%. Il composto contenente olio d'aglio ottenuto con questo metodo può migliorare la resa e ridurre l'odore, il che è considerato superiore al metodo di agitazione elettrica.
1.1.3 Metodo di macinazione: Il prodotto finito può essere ottenuto mediante miscelazione-CDcon farmaci solidi quantitativi e macinandolo in un mulino a palle o in emulsione per un certo tempo. Nell'esperimento, il complesso di inclusione eme-CD è stato preparato mediante il metodo di macinazione, che ha aumentato la solubilità e la dissoluzione, migliorato la biodisponibilità dell'eme, nascosto l'odore di pesce dell'eme e aperto una buona prospettiva per la sua trasformazione in varie forme di dosaggio [4 ]. Tuttavia, questo metodo viene utilizzato solo in piccole quantità e il funzionamento manuale non è adatto alla produzione su larga scala. Il metodo del mulino colloidale invece del metodo di macinazione è veloce, semplice e adatto alla produzione industriale.
1.1.4 La liofilizzazione viene utilizzata raramente
1.1.5 L'essiccazione a spruzzo viene utilizzata raramente
Le proprietà delle ciclodestrine
2.1 Complessi di inclusione con proprietà di inclusione uniche possono essere formati con piccole molecole farmaceutiche idrofobe solubili in acqua
Ciclodestrinaha una cavità interna idrofobica e una superficie idrofila per le sue caratteristiche strutturali. Pertanto, ha proprietà di inclusione uniche e può formare complessi di inclusione con una varietà di oggetti attraverso un'interazione debole in modo da modificare le proprietà fisiche e chimiche delle molecole dell'oggetto. Allo stesso tempo, a causa della bassa tossicità e solubilità in acqua della ciclodestrina, il complesso di inclusione formato da ciclodestrina e piccole molecole farmaceutiche idrofobe può essere disciolto in acqua, migliorando così la solubilità dei farmaci, aumentando la stabilità dei farmaci e migliorando la biodisponibilità e efficacia dei farmaci. E consente a molte reazioni chimiche di avvenire nell'acqua, rendendo il tutto rispettoso dell'ambiente.
2.2 Scarsa stabilità termica, stabilità agli alcali e stabilità agli acidi
Ciclodestrinaè stabile al calore e non ha un punto di fusione fisso. Inizia a decomporsi quando riscaldato a circa 200 gradi e può essere conservato a lungo a temperatura ambiente. Stabile agli alcali, può formare sale a pH elevato; È meno stabile agli acidi, l'idrolisi può avvenire in acidi forti e la velocità di idrolisi è ovviamente più lenta di quella dell'amido. Tuttavia, il CD è stabile nell'acido diluito a temperatura ambiente. Il CD non viene idrolizzato dall'-amilasi, ma può essere lentamente idrolizzato dall'-amilasi. In generale, quanto più grande è l’anello del CD, tanto più veloce è la velocità di idrolisi.
2.3 Assorbimento difficile nel corpo umano e meno tossico
La ciclodestrina a causa delle molecole più grandi, nel corpo umano è più difficile da assorbire, la maggior parte della forma originale di escrezione; Il principale sito di assorbimento è l’intestino tenue. Il metabolismo della ciclodestrina è completato principalmente dalla flora del colon e i prodotti finali sono CO2 e H2O. -CD è il più lento e -CD è il più veloce. La ciclodestrina ha una leggera tossicità per la biologia e quasi nessuna tossicità dopo la somministrazione orale. Nell'uso parenterale, la CD può interagire con i componenti della membrana cellulare, provocando danni cellulari. L'accumulo a lungo termine di ciclodestrina nel corpo umano aumenterà il carico dei reni.
2.4 Economico e facile da ottenere
Il processo di produzione della ciclodestrina è semplice, le sue proprietà fisiche e chimiche sono stabili e il processo di produzione è semplice e facile da ottenere.
