Ciclodestrinaè un cristallo bianco solubile in acqua, non riducente, che non viene facilmente idrolizzato dagli acidi, non tossico, commestibile e poroso. La struttura molecolare "idrofobica all'interno, idrofila all'esterno" della betaciclodestrina le conferisce molte proprietà chimiche e usi. Una vasta gamma di ospiti può formare complessi di inclusione con ciclodestrine, come molecole organiche, ioni inorganici, piccole molecole biologiche, complessi, polimeri e persino gas inerti. Le molecole ospiti la cui dimensione molecolare è adatta alla dimensione della grotta, purché la polarità sia inferiore a quella dell'acqua, possono sostituire piccole molecole ed entrare nella cavità della ciclodestrina per formare clatrati. La ricerca sulla ciclodestrina in Cina è iniziata alla fine degli anni '70 e si è sviluppata fino alla produzione industriale di betaciclodestrina.
Condizioni per la formazione dei composti di inclusione
La capacità di formare clatrati è una delle proprietà più importanti delle ciclodestrine, in cui la molecola del composto incapsulato viene spesso definita "ospite" e la molecola di ciclodestrina viene definita "soggetto". La formazione di composti di inclusione di ciclodestrina è influenzata da fattori interni e condizioni esterne. I fattori intrinseci dipendono dalle proprietà di base delle ciclodestrine e dal loro oggetto. Può essere riassunto nei seguenti tre aspetti: interazione lipofila idrofobica tra ospite e oggetto; Soggetto e oggetto si conformano all'effetto di corrispondenza spaziale; Legame con rilascio di acqua ad alto contenuto energetico. I tre fattori sopra menzionati non influenzano solo la formazione delle inclusioni di ciclodestrina, ma influenzano anche direttamente la stabilità della formazione. La stabilità del composto di inclusione dipende anche dalle proprietà dei gruppi molecolari ospiti, dalla dimensione della cavità, dalla dimensione molecolare e dalla configurazione spaziale. a 'geni uvari-arcza ha discusso l'effetto delle proprietà ospite e del grado di sostituzione della betaciclodestrina sulla formazione di composti di inclusione. Si ritiene che la stabilità del complesso di inclusione dipenda dall'adattamento spaziale delle molecole ospiti, cioè dalla dimensione e dalla forma dell'ospite. Inoltre, la formazione di clatrato è influenzata anche dal tempo di reazione, dal tempo di agitazione della temperatura di reazione (o shock ultrasonico), dalla concentrazione dei reagenti e da altre condizioni esterne.
Metodo di preparazione del composto di inclusione
Esistono molti metodi di preparazione per i composti di inclusione e il metodo di preparazione adatto dovrebbe essere selezionato in base alle proprietà delle molecole ospite e ospite e al rapporto di alimentazione nella ricerca e nell'applicazione pratica. La molecola ospite del farmaco è stata aggiunta alla soluzione satura di beta ciclodestrina mediante metodo ad ultrasuoni e, immediatamente dopo la miscelazione, la concentrazione appropriata è stata selezionata mediante un frantoio ad ultrasuoni o una macchina per la pulizia ad ultrasuoni e è stato utilizzato il tempo appropriato del trattamento con shock ultrasonico per sostituire la forza di agitazione e i precipitati sono stati trattati come composti di inclusione mediante il metodo della soluzione satura. Metodo della soluzione satura
Il metodo della soluzione satura è anche un metodo di cristallizzazione pesata, la betaciclodestrina viene prima trasformata in soluzione acquosa satura, aggiungendo la molecola ospite del farmaco, per i farmaci insolubili in acqua, può essere sciolta in un solvente organico appropriato e quindi iniettata nella soluzione acquosa satura di betaciclodestrina, mescolando finché non diventa un composto di inclusione. Il clatrato viene precipitato mediante un metodo appropriato, quindi il clatrato solido ottenuto può essere filtrato, lavato ed essiccato. Accoppiando il processo di estrazione dell'olio volatile con il processo di inclusione della betaciclodestrina, sono stati formati due nuovi processi di inclusione: il processo di inclusione liquido-liquido e il processo di inclusione gas-liquido, che ha semplificato il processo e migliorato l'efficienza della preparazione.
Metodo di macinazione
Ad esempio, nella preparazione della betaciclodestrina di olio di cannella, la betaciclodestrina viene macinata finemente con acqua distillata, miscelata con olio di cannella o soluzione etanolica di olio di cannella, posta in un mulino colloidale, completamente macinata fino a ottenere una pasta, filtrata ed essiccata all'aria fredda.
Processo di liquame
Le ciclodestrine e le molecole ospiti non hanno cioè bisogno di essere sciolte, ma vengono sospese in una piccola quantità di acqua a temperatura ambiente agitandole vigorosamente. Se si utilizzano gli ultrasuoni, il metodo di impasto a dispersione può promuovere la fase solida. Questo metodo è caratterizzato dalla necessità di meno acqua rispetto al metodo con impasto liquido. La ciclodestrina viene impastata con una piccola quantità di acqua e poi viene aggiunta direttamente la proporzione calcolata delle molecole ospiti, senza bisogno di alcun solvente.
Processo di liofilizzazione
Le inclusioni di ciclodestrina che sono facilmente solubili in acqua, non facili da precipitare, o le inclusioni che si decompongono facilmente e scoloriscono quando riscaldate ed essiccate possono essere essiccate mediante il metodo di liofilizzazione. Il metodo di liofilizzazione rende il composto di inclusione sciolto nella forma e con una buona solubilità e può essere trasformato in iniezione di polvere. Essiccazione a spruzzo
Se il composto di inclusione preparato è facilmente solubile in acqua e stabile al calore, può essere preparato mediante il metodo di essiccazione a spruzzo con temperatura di essiccazione breve, tempo di riscaldamento elevato e resa elevata.
Identificazione dei composti di inclusione
Lo studio dei composti di inclusione della ciclodestrina viene spesso effettuato sia allo stato solido che liquido. Esistono molti metodi per la rilevazione di clatrati solidi, come la diffrazione di raggi X, l'analisi termica differenziale, la spettroscopia a infrarossi con cromatografia su strati e la risonanza magnetica nucleare.
