L'itraconazolo è una materia prima farmaceutica scarsamente solubile, con una solubilità in acqua di soli 0,2 mg/mL (pH=3). Attualmente, l'itraconazolo iniettabile disponibile in commercio spesso include l'eccipienteidrossipropil beta-ciclodestrina Osolfobutiletere beta-ciclodestrina. Questi eccipienti formano complessi con itraconazolo, aumentandone la solubilità in acqua e la stabilità per soddisfare i requisiti delle formulazioni iniettabili. Resta inteso che l'aggiunta di eccipienti di tipo ciclodestrina è tipicamente circa 15 volte la quantità di itraconazolo, rendendo significative le impurità introdotte dagli eccipienti. La beta-ciclodestrina è un importante agente di degradazione in tali eccipienti utilizzati per soluzioni iniettabili e la sua sicurezza necessita di ulteriori indagini. Pertanto, facendo riferimento al metodo della cromatografia liquida per la determinazione della beta-ciclodestrina nell'edizione 2020 della Farmacopea cinese, questo studio mira a determinare il contenuto di beta-ciclodestrina nell'itraconazolo iniettabile e convalidare la metodologia. Sono stati testati vari fattori d'influenza per studiarne gli effetti sulla determinazione della beta-ciclodestrina nelle formulazioni iniettabili di itraconazolo.
Attraverso la validazione del metodo, i risultati hanno dimostrato che il metodo per determinare la beta-ciclodestrina nell'itraconazolo iniettabile è specifico, con limiti di rilevamento e quantificazione che soddisfano i requisiti, mostrando una buona linearità e un'elevata precisione. Il metodo è fattibile e fornisce un riferimento per la determinazione del contenuto di beta-ciclodestrina nell'itraconazolo iniettabile. I test fattoriali hanno rivelato un cambiamento significativo nella quantità di beta-ciclodestrina alle alte temperature, suggerendo che le aziende dovrebbero prestare attenzione alle variazioni di temperatura durante i processi di produzione e stoccaggio.
